Vind i seilene for allmennmedisinen

m Vind i seilene for allmennmedisinen AV KARIN FRYDENBERG Gode nyheter fra allmennlegene på Soria Moria i den første uka i mai! Sola skinte og varmet. Det dampet fra granskogen der en elg tittet opp på oss som hadde forhandlinger på Soria Moria og understreket den positivt forventningsfulle stemningen som rå.det under de to dagene med drøftinger om organisasjonen av de allmennmed.isinske foreninger. Fagforeningen, Aplf har fått ny drakt og nytt navn og heter nå Allmennlege.foreningen. NSAM og Aplfs fagut.valgt har lagt seg ned og en ny fagme.disinsk forening har stått opp; Norsk forening for allmennmedisin. Gamle feider er bilagt. Fagmedisin og fagforening vandrer nå videre hånd i hånd. «De tre musketerer» (Gisle Roksund, Trond Egil Hansen, Jan Emil Kristoffersen) og deres sekretær (Kjell Maartmann-Moe) har stått i spissen for sluttføringen av prosessen, som har født dette strålende barn. De ble behørig æret. Et styre ble valgt til den nye Norsk forening for allmennmedisin og alle pustet lettet ut. Den største fagmedi.sinske foreningen i Legeforeningen er grunnlagt. Vi har med dette fått to foreninger som har forpliktet seg til et nært sam.arbeid om fagmedisin og fagforening slik at vi får fagutvikling i tråd med allmennmedisinsk hverdag og faglige utfordring, og faget blir gitt den rette mulighet for k va li tet og utvikling i arbeidsbetingelsene. UTPOSTE 1 NR.4 • 2006 lnspra Pfizer Aldosteronantagonist. ATC·nr.: COJD A04 TABLmER, filmdrasjerte 25 mg og 50 mg: Hver tablett inneh.: Eplerenon 25 mg, resp. 50 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff, Gult og rodt jernoksid (E 171), titandioksid (E 171). Indikasjoner: Som tillegg til standardbehandling, inkl. betablokkere, for å redusere risikoen for kardiovaskulær mortalitet og morbiditet hos pasienter med stabil venslfe ventrikkel dysfunksjon (LVEF =40%) og klinisk påvist hjertesvikt eller nylig gjennomgått hjerteinfarkt. Dosering: Anbefalt vedlikeholdsdose er 50 mg 1 gang daglig. Behandlingen bor startes med 25 mg 1 gang daglig. Titreres til 50 mg 1 gang daglig, fortrinnsvis i løpet av 4 uker, basert på serumkaliumnivå (se tabell). Behandlingen bor vanligvis ini.tieres innen 3·14 dager etter akutt hjerteinfarkt. Serumkaliumnivå bor måles for oppstart, i lopet av første behandlingsuke og 1 måned etter behandlingsstart eller dosejustering. Serumkaliumnivået bor deretter folges periodevis etter behov. Etler oppstart bor dosen justeres basert på serumkaliumnivået som vist i tabellen: De kalte seg de tre musketerer, herfdr de litt assistanse underfestmiddagen. Feststemt leder av ny fagmedisinskforening. Serum kalium (mmol/1) Tiltak Dosejustering 5.0 Øke 2S mg annenhver dag til 25 mg 1 gang daglig 25 mo 1 oano daolio til so mo 1 oano daolio 5.0 · 5.4 Vedlikeholde lnoen doseiusterino 5.5 -S.9 . 6.0 Redusere Midlertidig opphold 50 mg 1 gang daglig til 25 mg 1 gang daglig 25 mg 1 gang daglig til 25 mg annenhver dag J!:i mn ;1nnPnhVPr ,fan tj1 mjAln,tiAi.-. """h"IA 25 mg annenhver dag når kaliumnivået har sunket til under S mmol(liter Barn og ungdom: Ikke anbefalt pga. manglende data. Eldre: Ikke behov for initial dosejustering. Pga. redusert nyrefunksjon med okende alder, øker risikoen for hyperkalemi. Risikoen kan ytterligere øke ved samtidig sykdom som er assosiert med økt systemisk eksponering, spesielt mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen initial dosejustering er nodvendig ved svakt nedsatt nyrefunksjon. Nedsatt leverfunksjon: Ingen initial dosejustering er nødvendig ved mild til moderat leversvikt. Ved samtidig behandling med milde til moderate CYP 3A4·hemmere, f.eks. amiodaron, diltiazem og vera· pamil, kan en starte med 25 mg 1 gang daglig og denne dosen bør ikke overstiges. Eplerenon kan tas med eller uten mat. Kontraindikasjoner: Serumkalium >S mmol/liter ved oppstart. Moderat til alvorlig nyresvikt (kreatininclearance 50 ml/minutt). Alvorlig leversvikt («Child-Pugh» klasse C). Samtidig behandling med kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd eller sterke CYP 3A4·hemmere (f.eks. itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromycin, telitromycin og nefazodon). Overfølsomhet for eplerenon eller et eller flere av hjelpestoffene. Forsiktighetsregler: Hyperkalemi: Kan gi hyperkalemi. Serumkalium bør følges ved behandlingsstart og ved doseendring. Periodevis monitorering anbefales hos pasienter med risiko for utvikling av hyperkalemi, spesielt (eldre) pasienter med nyresvikt og med diabetes. Dosereduksjon av eplerenon har visl å redusere serumkaliumnivået. 1 en studie hvor hydroklor.tiazid ble gitt i tillegg til eplerenon ble økningen i serumkalium oppveid. Nedsatt nyrefunksjon: Kaliumnivået bor kontrolle· res regelmessig ved nedsatt nyrefunksjon, inkl. diabetisk mikroalbuminuri. Risikoen 101 hyperkalemi øker med avtagende nyrefunksjon. Det er observert økt forekomst av hyperkalemi hos pasienter med type 2-diabetes og mikroalbuminuri. Disse pasientene bor derfor behandles med forsiktighet. Eplerenon fjernes ikke ved hemodialyse. Nedsatt leverfunksjon: Det er ikke observert økning i serumkaliumnivå >S,5 mmoljliter ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon (•Child Pugh> klasse A og B). Elektrolyttnivået bør imidlertid folges. Bor ikke brukes av pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktosein· toleranse, tapp·laktasemangel eller glukose·/galaktosemalabsorpsjon. fplerenon gir ikke søvnighet eller nedsatt kognitiv funksjon, men ved bilkjoring eller bruk av maskiner bor en være oppmerksom på at svimmelhet kan oppstå. Interaksjoner: Se Kontraindikasjoner. Bor ikke brukes samtidig med kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd pga. økt risi· ko for hyperkalemi. Kaliumsparende diuretika kan oke effekten av antihypertensive midler og andre diurelika. litiumforgiftning er rapportert ved samtidig bruk med diurelika og ACE-hemmere, og samtidig administrering av litium bor derfor unngås. Dersom likevel nodvendig, bor plasmakonsentrasjonen av litium folges. Samtidig bruk av ciklosporin eller tacrolimus bør unngås pga. økt fare for nedsatt nyrefunksjon og hyperkalemi. Dersom likevel nødvendig, er nøye oppfølging av serumkalium og nyrefunksjon anbefalt. Behandling med NSAIDs kan føre til akutt nyresvikt ved direkte påvirkning av glo· merulær filtrasjon, særlig hos risikopasienter (eldre og/eller dehydrerte). Ved samtidig bruk må pasienten sikres tilstrekke· lig hydrering, og nyrefunksjonen må kontrolleres lør behandlingsstart. Samtidig bruk av trimetoprim øker risikoen for hyper.kalemi. Serumkalium og nyrefunksjonen bor følges, særlig ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av ACE·hemmere eller angiotensin·ll·reseptorantagonister. Kombinasjon med disse legemidlene kan fore til økt risiko for hyperkalemi ved risiko for nedsatt nyrefunksjon, f.eks. eldre. Nøye oppfolging av serumkalium og nyrefunksjon er anbefalt. Klinisk oppfolging mht. postural hypotensjon er anbefalt ved samtidig behandling med alfa1·blok· kere. samtidig administrering av trisykliske antidepressiva, neuroleptika, amifostine eller baklofen kan potensielt oke den antihypertensive effekten og risikoen for postural hypotensjon. Samtidig administrering av glukokorlikoider eller tetrakosak.tid kan potensielt nedsette den anlihypertensive effekten (natrium· og væskerelensjon). Systemisk eksponering (AU() for digoksin oker med 16% ved samtidig bruk av eplerenon. Forsiktighet må utvises når digoksin doseres nær ovre grense for terapeutisk område. Oet er ikke observert klinisk signifikante farmakokinetiske interaksjoner med warfarin. Forsiktighet må likevel utvises når warfarin doseres nær øvre grense av terapeutisk område. CYP 3A4-substrater, f.eks. midazolam og cisa. prid, har ikke vist signifikante larmakokinetiske interaksjoner med eplerenon. Interaksjoner kan oppstå ved samtidig bruk av CYP 3A4-hemmere. En sterk CYP 3A4·hemmer (ketokonazol 200 mg 2 ganger daglig) har vist en økning i AUC på 441111) for eplerenon. Samtidig administrering med milde til moderate CYP 3A4·hemmere (erylomycin, saquinavir, amiodaron, diltia.zem, verapamil og flukonazol) har fort til økning i AUC fra 98% til 18711/o. Pga. muligheten for redusert eplerenoneffekt er samtidig bruk av sterke CYP 3A4-indusere (rifampidn, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, johannesurt) ikke anbefalt. Det er ikke forventet signifikante interaksjoner når antacida gis sammen med eplerenon. Graviditet/ Amming: Overgang i placenla: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra bruk til gra.vide er utilstrekkelig. Dyreforsøk har ikke avdekket direkte eller indirekte bivirkninger relatert til graviditet, fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet bor utvises ved forskrivning til gravide. Overgang i morsmelk: Ukjent. Ammingen eller behandlingen med legemidlet bor derfor stoppes. Bivirkninger: Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Diare, kvalme. Metabolske: Hyperkalemi. Neurologiske: Svimmelhet. Sirkulatoriske: Hypotensjon. Urogenitale: Unormal nyrefunksjon. Mindre hyppige: Blod: Eosinofili. Gastrointestinale: Flatulens, oppkast. Hud: Hudkløe, okt svettesekresjon. luftveier: Faryngitt. Metabolske: Dehydrering, hyperkolesterolemi, hype,trigly· seridemi, hyponatremi. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, leggkramper. Neurologiske: Hodepine. .ykiske: Søvnløshet. Sirkulatoriske: Atriellimmer, hjerteinfarkt, venstresidig hjertesvikt, postural hypotensjon, arteriell leggtrombose. Øvrige: Asteni, ubehag, pyelonefritt. Laboratorieverdier: Økt urinstoff og kreatinin. Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Ingen rapporterte tilfeller av overdosering. Mest sannsynlige tegn på overdosering antas å være hypotensjon eller hype1kalemi. Behandling: Kan ikke fjernes ved hemodialyse. Eplerenon har visl seg å bindes godt til medisinsk kull. Ved symptomatisk hypotensjon bor støttende behandling startes. Ved hyperkalemi bor behandling initieres. Egenskaper: Klassifisering: Aldosteronantagonist. Virkningsmekanisme: Har en relativ selektivitet mht. binding til humane mineralkortikoidreseptorer, sammenlignet med binding til humane glukokortikoid·, progesteron· og androgenreseptorer. Har vist seg å gi vedvarende okning i plasmarenin og serumaldosteron, pga. hemming av den negative aldosteronreguleringen av reninsekresjonen. Oen økte plasmareninaktiviteten og det sirkulerende aldoste1onnivået overstiger likevel ikke effekten av eplerenon. Absorpsjon: Absolutt biotilgjcngclighcl er ukjent. M 1ks. pl 1sm 1konsentr 1sjon nås etter ca. 2 timer. Oåde Cmax og AUC er proporsjonal med dosen fra 10-100 mg og mindre enn proporsjonal for doser >100 mg. «Steady state» nås innen 2 dager. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat. Proteinbinding: Ca. 50%, hovedsakelig bundet til alfal·syre·glykoproteiner. Fordeling: Distribusjonsvolum: Ca. SO (±7) liter. Bindes fortrinnsvis ikke til røde blodceller. Halveringstid: Ca. 3·5 timer. Plasmaclearance ca. 10 liter/time. Metabolisme: Hovedsakelig via CYP 3A4. Ingen aktive metabolitter er identifisert i plas· ma. Mindre enn 5% av dosen gjenfinnes uendret i urin og læces. Utskillelse: Ca. 32% av dosen utskilles i fæces og ca. 67% 1 unnen. Pakninger og priser: 2S mg: Endose: 30 stk. kr 67S,SO, 100 stk. kr 2153,70. 50 mg: Endose: 30 stk. kr 677,50, 100 stk. kr 21Sl,70. T, 12b)1. Refusjon: Ved oppstart av behandling for ukomplisefl hypertensjon (ikke hypertensiv organskade, urinsyregikt, nedsatt glu· kosetoleranse eller ubehandlet diabetes) skal tiazid eller tiazid i fast kombinasjon med kaliumtilskudd eller kaliumsparende legemiddel prøves forst. Andre legemidler mot hype,tensjon kan anvendes som første valg dersom tiazid av medisinske årsa. ker ikke kan brukes. Årsaken til at tiazid ikke kan brukes skal angis i journalen. • Refusjonen er indikasjonsspesifikk og refu· sjon omfatter kun behandling med eplerenon som tillegg til standardbehandling, inkludert betablokkere, for å redusere risi. koen for kardiovaskulær mortalitet og morbiditet hos pasienter med stabil venstre ventrikkel dysfunksjon (LVEF "40%) og klinisk påvist hjertesvikt etter nylig gjennomgått hjerteinfarkt. • Refusjon av legemidlet er begrenset oppad inntil 6 måne· ders behandling.· lnspra refunderes kun etter resept fra sykehus. Sist endret: 02.0S.2006 Partuer for bedre helse Pfizer AS -www.pfizer.no UTPOSTEN NR .4 • 2006